El ácido tolfenámico es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), analgésico y antipirético, de la familia de los fenamatos.
Actúa a dos niveles:
1.- Inhibe la ciclooxigenasa, reduciendo así la síntesis de las prostaglandinas y tromboxanos (mediadores inflamatorios).
2.- Inhibe la respuesta tisular a las prostaglandinas mediante un mecanismo competitivo, a nivel de ocupación de receptores, basado en su parecido estructural.
Los principales efectos farmacológicos del ácido tolfenámico son:
Efecto antiinflamatorio: la actividad del ácido tolfenámico es del orden de la del ácido mefenámico, cuatro veces más elevada que la actividad de la fenilbutazona en el caso de inflamación aguda y entre 5 y 10 veces superior en caso de inflamación subaguda; así mismo, es dos veces más importante que la del diclofenaco.
Efecto antálgico: la actividad analgésica del ácido tolfenámico es equivalente a la del diclofenaco y aproximadamente 4 veces superior a la de la indometacina. La DE50 es cercana a 0,8 mg/kg.
Efecto antipirético: el ácido tolfenámico es un agente antipirético de acción demostrada en las ratas febriles. En comparación con la fenilbutazona su acción es 4 veces más marcada. No tiene ninguna influencia sobre la temperatura de los animales normotérmicos.
En ganado vacuno y porcino, el ácido tolfenámico inyectado por vía I.M. a dosis de 2 mg/kg se absorbe rápidamente desde el punto de inyección alcanzando concentraciones plasmáticas máximas medias de alrededor de 1,4 μg/ml en vacuno y 2,3 μg/ml en cerdos en aproximadamente 1 hora, con un volumen de distribución de alrededor de 1,3 l/kg en ambas especies y una unión a albúmina plasmática > 97 %.
El ácido tolfenámico se distribuye en todos los órganos con una concentración superior en plasma, tracto digestivo, hígado, pulmones y riñones, siendo por el contrario muy débil en cerebro.
El ácido tolfenámico y sus metabolitos, atraviesan la placenta en escasa proporción. En fluidos extracelulares las concentraciones son similares a las del plasma tanto en tejidos periféricos sanos como inflamados.
También aparece en leche en forma activa, fundamentalmente asociado con las cuajadas.
El ácido tolfenámico sigue un ciclo enterohepático que asegura una permanencia más prolongada de las concentraciones terapéuticas en plasma. No se acumula en el organismo.
Las concentraciones plasmáticas superiores a la concentración mínima eficaz (0,1 ug/ml) se mantienen durante unas 48 y 24 horas, respectivamente con la administración intramuscular e intravenosa en bóvidos y durante unas 18 a 30 horas en cerdos respectivamente con la administración intravenosa e intramuscular.
La vida media de eliminación de TOLFEDINE, C.S. varía entre 3-5 horas en cerdos y 8-15 horas en bóvidos. Se elimina fundamentalmente inalterado por vía urinaria (~70 %), biliar y fecal (~ 30 %) en ambas especies. La excreción láctea es despreciable.
